Дифлазон

Дифлазон - инструкция по применению лекарственного препарата, описание

Дифлазон

Действующее вещество (оно же – международное непатентованное название): флуконазол.

Лекарственные формы: капсулы Дифлазона (50, 100, 150 и 200 мг), таблетки, раствор для инфузий, сироп.

Фармакологическое действие и фармакокинетика Дифлазона:

Флуконазол, являющийся действующим веществом Дифлазона, - это активное вещество из группы триазола. Применяется для терапии как поверхностных, так и системных грибковых инфекций. Ингибирует фермент 14?-деметилазы грибковой клетки, тем самым подавляя синтез эргостерола, основного компонента клеточной стенки грибов и плесеней.

Дифлазон хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность превышает 90%.

При этом, от 11 до 12% флуконазола связывается с белками плазмы, а объем распределения препарата примерно соответствует объему воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Флуконазол не подвергается метаболизму и выводится, преимущественно, через почки.

Применение Дифлазона, здесь же, - как принимать Дифлазон:

  • Вагинальный кандидоз как острый, так и рецидивирующий;
  • криптококкоз, включая криптококковый менингит, грибковые инфекции других органов (легкие, кожа);
  • профилкатика грибковых инфекций у больных СПИДом и другими иммунодефицитами;
  • системный кандидоз у больных с или без нейтропении, включая дессиминированный кандидоз (в том числе и хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции, такие как перитонеальная, эндокардиальная и интратрахеальная, инфекции мочевыводящих путей;
  • в терапевтических или профилактических целях у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов с заболеваниями предрасполагающими к развитию кандидозной инфекции, получающих цитостатики, иммунодепресанты;
  • кандидоз слизистых оболочек - орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные инфекции легких, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз полости рта;
  • для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией, в ходе радиотерапии и т.п.;
  • дерматомикозы (включая тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местнодействующей терапии), такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай, вызванный дерматофитами и кандида.

Основные схемы терапии Дифлазоном:

  • Вагинальный кандидоз: однократный прием внутрь 150 мг.;
  • системный кандидоз: у пациентов без нейтропении и стабильных больных с нейтропенией: 400 мг/сутки в первый день, далее 200 - 400 мг/сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической реакции. После исчезновения клинических проявлений заболевания и отрицательных анализов, терапия должна быть продолжена сроком от 3-х недель во избежании рецидивов;
  • дерматомикозы (грибковые инфекции кожи), особенно тяжелые, устойчивые к местной терапии: 50 мг/сутки или 150 мг/в неделю (50 мг/сут для разноцветного лишая) в течение 2-4 недель; в случае дерматофитии стоп должна быть назначена терапия на протяжении 6-ти недель;
  • кандидоз слизистых оболочек - рекомендуемая доза составляет 50-100 мг/сут, внутрь. При первом эпизоде заболевания лечение продолжают 7 - 14 дней; для больных с иммунодефицитом лечение должно составить 3 недели;
  • поддерживающая терапия, профилактика у больных СПИДом и криптококковым менингитом: 200 мг/сут внутрь;
  • криптококковый менингит у людей с иммунодефицитом: 400 мг/сут в первый день, далее 200-400 мг/сут 6- 8 недель.

Дифлазон при беременности и кормлении грудью:

Терапия Дифлазоном при беременности противопоказана. Исключения составляют только случаи генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций. Поскольку, флуконазол выделяется с грудным молоком, нельзя кормить ребенка грудью в период терапии.

Побочные действия от применения Дифлазона:

Побочные эффекты чаще наблюдаются со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея.

Также могут отмечаться головная боль, судороги, алопеция. Реакции кожной гиперчувствительности (сыпь, анафилаксия, ангионевротический отек - в таких случаях лечение прекращают немедленно) крайне редки и являются следствием гиперчувствительности к азолам или другим компонентам препарата. В случае тяжелых грибковых инфекций, могут быть изменения гематологических показателей (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов и тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания для применения:

  • Одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Особые указания:

Терапию можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом КК.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени (мониторинг ферментов, наблюдения за больным и т.п.)

Лекарственное взаимодействие:

При лечении однократным дозами флуконазола пациентов с вагинальным кандидозом, никаких клинических значимых взаимодействий не зафиксировано. Однако, при регулярной и интенсивной терапии Дифлазоном, можно ожидать взаимодействия со следующими препаратами:

  • При назначении с комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время. Мониторинг протромбинового времени необходим у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
  • Препарат удлиняет период полувыведения оральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфанилмочевины). При сахарном диабете совместное назначение препаратов хотя и возможно, но может способствовать развитию гипогликемии.
  • Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цисапридом и астемизолом приводит к увеличению их концентраций в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Флуконазол ингибирует активность цитохрома Р 450, что замедляет метаболизм терфенадина, цисаприда и астемизола. Сочетанное применение перечисленных препаратов противопоказано.
  • При одновременном длительном приеме с гидрохлортиазидом концентрации флуконазола в плазме могут возрасти.
  • Клинические исследования продемонстрировали, что конкурентное взаимодействие зидовудина и флуконазола может привести к повышению плазменных концентраций зидовудина за счет замедления его метаболизма. В этих случаях необходимо наблюдение.
  • У пациентов, которым была осуществлена пересадка почки, флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме. Рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в плазме у таких больных.
  • Препарат повышает плазменные концентрации фенитоина, что следует учитывать при выборе доз обоих препаратов.
  • Рифампицин ускоряет элиминацию флуконазола, что диктует необходимость увеличения дозы последнего при комбинированной терапии.
  • Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина.
  • Дифлазон может повысить плазменные концентрации индинавира или мидазолама. Поэтому их дозы должны адекватно уменьшаться.

Как лучше хранить Дифлазон:

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С, срок годности - 3 года.

Описание Дифлазона не предназначено самостоятельного лечения. У препарата есть противопоказания и побочные действия. Необходима консультация со специалистом.