Итразол

Итразол - инструкция по применению лекарственного препарата, описание

Итразол

Действующее вещество (оно же – международное непатентованное название): Итраконазол.

Лекарственные формы: капсулы, раствор.

Фармакологическое действие и фармакокинетика Итразола:

Итраконазол относится к группе синтетических противогрибкових средств, обладающих широким спектром действия, является производным триазола. Механизм противогрибкого действия основан на замедлении синтеза эргостерина - основного компонента клеточной мембраны грибов, что приводит к лизису грибковой клетки.

Итраконазол хорошо действует на дерматофиты, дрожжеподобные грибы, дрожжи, а также плесневые грибы.

Итразол хорошо всасывается из ЖКТ. Если принимать итраконазол сразу после приема пищи, то его биодоступность увеличивается.

Итраконазол хорошо проникает в секрет сальных и потовых желез, слизистую оболочку влагалища, а также в легкие, почки, печень, кости, желудок, селезенку и скелетные мышцы. Высокая концентрация в коже, в кератине ногтей сохраняется в течение длительного времени. Низкая концентрация препарата определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Итраконазол химически преобразуется в печени с образованием активных метаболитов, которые являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

С калом выводится от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Почками - в течение 1 недели (0.03% - в неизмененном виде, 35% - в виде метаболитов). Не удаляется при гемодиализе.

Применение Итразола, здесь же, - как принимать Итразол, при каких заболеваниях используется в терапии:

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
  • отрубевидный лишай.

Как применять Итразол - основные клинические случаи, режимы дозирования:

Препарат принимают после еды, капсулы глотают целиком.

  • при вульвовагинальном кандидозе рекомендуется принимать 200 мг 2 раза в сутки, срок приема лекарства - 1 день; либо, альтернативная схема, - 200 мг 1 раз в сутки на протяжении трех дней;
  • при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз в сутки на протяжении недели;
  • при дерматомикозах гладкой кожи - 200 мг 1 раз в сутки, срок приема - неделя, либо- 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 15 дней;
  • при поражениях высококератинизированных областей кожного покрова (кисти рук, стопы), рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки в течение недели, либо 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 30 дней;
  • при грибковом кератите рекомендуемая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки, терапия продолжается 21день; длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины;
  • при оральном кандидозе - 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 15 дней.

Кроме стандартной схемы лечения существует пульс-терапия, непрерывная терапия и схема лечения системных микозов. Все они проводятся под контролем врача - дерматолога в соответствии с аннотацией к препарату и в зависимости от вида, особенностей клинической картины заболевания. Дозировки, продолжительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Итразол при беременности и кормлении грудью:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщинам фертильного возраста, при приеме Итразола необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Побочные действия от применения Итразола:

Могут быть жалобы на диспепсию, тошноту, боль в животе и запор, отвращение к пище, головную боль, утомляемость, головокружение, аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы. Кроме того, иногда могут быть нарушения менструального цикла, выпадение волос, признаки снижения калия в крови и отеки.

Противопоказания для применения:

  • одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);
  • детский возраст до 3 лет;
  • беременность;
  • в период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания:

Итразол назначают пациентам с сердечной недостаточностью, только в клинически тяжелых случаях, когда терапия другими препаратами не эффективна, в других случаях он противопоказан.

При применении антацидов абсорбция итраконазола нарушается. Поэтому рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 часа после приема капсул Итразола.

При пониженной кислотности желудка или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола пациентам с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. При возникновении анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование печеночных ферментов.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы препарата.

При возникновении невропатии, прием препарата следует прекратить.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Лекарственное взаимодействие:

Не рекомендуется назначение Итразола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Применение с ритонавиром, индинавиром, кларитромицином и эритромицином увеличивает биодоступность итраконазола.

Нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

  • терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
  • блокаторы кальциевых каналов.

При одновременном назначении с итраконазолом следующих препаратов, следует следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами:

  • пероральные антикоагулянты;
  • ритонавир, индинавир, саквинавир;
  • алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
  • дигидропиридин и верапамил;
  • циклоспорин, такролимус, сиролимус;
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Как лучше хранить Итразол:

Хранить в сухом и темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°C, в течение 2,5 лет.

Описание Итразола не предназначено для самостоятельного лечения. У препарата есть противопоказания и побочные действия. Обязательно необходима консультация врача.