Микосист

Микосист - инструкция по применению лекарственного препарата, описание

Микосист

Действующее вещество (оно же – международное непатентованное название): флуконазол.

Лекарственные формы: капсулы (50, 100 и 150 мг), таблетки, сироп, раствор для инфузий.

Фармакологическое действие и фармакокинетика Микосиста:

Противогрибковый препарат, производное бистриазола. Механизм действия Микосиста обусловлен нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Препарат оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Микосист активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum, Trichophyton.

Поскольку действующее вещество Микосиста – флуконазол, то и фармакокинетические параметры препарата, разумеется, сходны при внутривенном введении и приеме внутрь для всех препаратов на основе флуконазола. То есть после приема внутрь происходит практически полня абсорбция из ЖКТ, при этом пища и уровень pH желудочного сока не влияют на абсорбцию. Биодоступность действующего вещества превышает 90% и максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема Микосиста внутрь. Флуконазол хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, период полувывода составляет 30 часов, при этом, 80% от первоначальной дозы выводится почками, а 11% - в виде метаболитов.

Применение Микосиста, здесь же, - как принимать Микосист:

  • Генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, профилактика рецидивов вагинального кандидоза /3 и более эпизодов в год/, кандидозный баланит), при слабовыраженной молочнице, Микосист назначают однократно в дозе 150 мг, а при частых рецидивах хронического вагинального кандидоза препарат назначают по 150 мг 1 раз в месяц в течение 3-6 месяцев. При необходимости кратность применения препарата может быть увеличена;
  • кандидоз глаз;
  • хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз, висцеральный кандидоз эндокарда, органов брюшной полости, дыхательной и мочеполовой систем, в этом случае Микосист назначают в дозе 400 мг в 1-й день терапии, потом по 200 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием пациента;
  • кандидемия;
  • кандидоз слизистых оболочек полости рта (в т.ч. при ношении зубных протезов), глотки, пищевода, неинвазивный кандидоз бронхов и легких;
  • кандидурия, кандидоз кожи и ногтевых валиков, в данном случае препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг. Курс лечения - 14-30 дней;
  • криптококкоз различной локализации (в т.ч. органов дыхания, слизистых оболочек), Микосист назначают в дозе 400 мг в 1-й день лечения, затем - по 200-400 мг 1 раз/сут.

Длительность лечения зависит от клинической картины и данных лабораторных исследований:

  • Криптококковый менингит, курс лечения - не менее 6-8 недель;
  • дерматофитии, резистентные к местной терапии (микоз стоп, микоз гладкой кожи), онихомикозы, Микосист назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг/сут. Курс лечения - 2-4 недели, при микозе стоп - до 6 недель, при онихомикозах препарат назначают по 150 мг 1 раз в неделю. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым и составляет 3-6 мес при поражении ногтей на пальцах рук и 6-12 месяцев при поражении ногтей на пальцах ног. В случае глубоких эндемических микозах Микосист назначают в дозе 200-400 мг/сут в течение 1-2 лет;
  • отрубевидный лишай, препарат назначают по 50 мг/сут в течение 2-4 недель;
  • эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом).

Детям Микосист назначают ежедневно 1 раз/сут в дозе, не превышающей суточную дозу препарата для взрослых. Продолжительность курса лечения зависит от клинического эффекта, а также нормализации лабораторных показателей.

Взрослым при нарушениях функции почек при однократном применении препарата (например, при вагинальном кандидозе) коррекция дозы препарата не нужна, а при курсовом лечении первая ударная доза - 50-400 мг, после чего дозу препарата/частоту применения нужно скорректировать в зависимости от КК.

Микосист при беременности и кормлении грудью:

Применение Микосиста при беременности возможно только в случаях тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Флуконазол выделяется с грудным молоком, соответственно, нельзя кормить ребенка грудью в период применения препарата.

Побочные действия от применения Микосиста:

Головная боль, судороги, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, гепатит, повышение уровня билирубина, активности ЩФ и аминотрансфераз. Нужно учитывать, что на фоне применения флуконазола у пациентов с нарушениями иммунитета (при опухолях, СПИД) возможно нарушение функции кроветворных органов, печени и почек, однако в настоящее время их взаимосвязь с приемом флуконазола не доказана. Также возможна лейкопения и тромбоцитопения. Аллергические реакции в виде синдромов Стивенса-Джонсона, Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции. Кожная сыпь, алопеция.

Противопоказания для применения:

  • Одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда;
  • беременность и лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;
  • повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным производным в анамнезе.

Особые указания:

Применение Микосиста при нарушениях функции печени и почек.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования. Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. При КК>50 мл/мин применяется средняя рекомендуемая доза препарата; при КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50% от рекомендуемой. Пациентам, регулярно находящимся на гемодиализе, одну дозу препарата вводят после каждого сеанса гемодиализа.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Лекарственное взаимодействие:

  • Никакого клинически значимого взаимодействия Микосиста с пероральными контрацептивными средствами, - не замечено. При одновременном применении препарата с кумариновыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном назначении препарата с терфенадином следует учитывать риск развития нарушений сердечного ритма (поэтому при назначении данной комбинации следует проводить медицинское наблюдение за состоянием пациента).
  • При одновременном применении с цизапридом возможно нарушение сердечного ритма (в т.ч. пароксизмальная желудочковая тахикардия).
  • При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины) возможно увеличение периода полувыведения последних и возрастание риска развития гипогликемии.
  • При одновременном применении Микосиста и фенитоина отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.
  • При одновременном применении препарата с рифампицином отмечается более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20%), что требует увеличение дозы последнего.
  • При одновременном применении лекарства с циклоспорином А возможно увеличение концентрации последнего (поэтому при назначении данной комбинации необходимо контролировать концентрацию циклоспорина А в плазме крови).
  • При одновременном применении лекарственного препарата с теофиллином возможно увеличение концентрации последнего в крови (поэтому при назначении данной комбинации необходимо снижать дозу теофиллина).
  • При одновременном применении Микосиста с зидовудином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови, что может потребовать коррекции его дозы.
  • При одновременном применении Микосиста с рифабутином возможно повышение уровня последнего в плазме крови и в некоторых случаях развитие увеита.
  • Одновременный прием антацидов, циметидина и Микосиста не оказывает влияние на всасывание флуконазола.

Как лучше хранить Микосист:

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 5° до 30°С. Срок годности – 2 года.

Описание Микосиста не предназначено самостоятельного лечения. У препарата есть противопоказания и побочные действия. Необходима консультация со специалистом.