Вифенд — инструкция по применению лекарственного препарата, описание
Действующее вещество (оно же – международное непатентованное название): Вориконазол.
Лекарственные формы: таблетки 50 и 200 мг, покрытые оболочкой; лиофилизат белого цвета для приготовления инфузионного раствора. 1 фл. (3.4 г) содержит Вориконазола — 200 мг.
Фармакологическое действие и фармакокинетика Вифенда:
Вифенд – относится к триазольным противогрибковым средствам широкого спектра действия. Влияет на ключевой этап биосинтеза эргостерола, являющегося основным компонентом клеточной мембраны. В результате этого происходит разрушение клеточных стенок и выход внутриклеточного вещества, что приводит к гибели микроорганизма, соответственно.
Клинически доказана эффективность при различных видах аспергиллеза, трихофитии, а также при плесневых инфекциях, вызванных возбудителями, устойчивых к флуконазолу.
Фармакокинетика вориконазола зависит от введенной дозы препарата и его метаболизма. При повышении дозы наблюдается более выраженное увеличение концентрации в крови. При в/в введении ударных доз концентрация вориконазола в плазме приближается к равновесным в течение первых 24 ч. Если препарат назначают два раза в сутки в средних (не в ударных) дозах, то происходит накопление препарата и равновесные концентрации достигаются к 6-му дню у большинства пациентов.
Препарат активно распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет 58%. Вориконазол проникает через ГЭБ и определяется в спинномозговой жидкости
В неизмененном виде с мочой выводится менее 2% от введенной дозы препарата. После повторного в/в введения в моче обнаруживается примерно 83% дозы. Большая часть (>94%) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после в/в введения.
Применение Вифенда, здесь же, — как принимать Вифенд, при каких заболеваниях используется в терапии:
Вифенд эффективен при следующих заболеваниях:
- инвазивный аспергиллез;
- тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Candida krusei);
- кандидоз пищевода;
- тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp. и Fusarium spp.;
- тяжелые грибковые инфекции при непереносимости или рефрактерности к другим лекарственным средствам;
- профилактика прорывных грибковых инфекций у пациентов с лихорадкой из групп высокого риска (реципиенты аллогенного костного мозга, больные с рецидивом лейкоза).
Как применять Вифенд — основные клинические случаи:
Таблетки, покрытые оболочкой следует принимать внутрь по крайней мере за 1 ч. до или через 1 ч. после еды.
Лиофилизат Вифенда вводят только в виде инфузии со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч. Раствор нельзя вводить в/в струйно.
Перед внутривенной инфузией порошок вориконазола следует растворить и развести в специально предназначенных для этого инфузионных растворах по схеме, подробно описанной в аннотации к препарату. Там же дается схема перерасчета необходимого количества препарата на килограмм веса пациента.
Взрослым Вифенд назначают в/в в первые сутки в дозе, необходимой для достижения концентрации препарата в крови, близкой к равновесной.
Учитывая высокую биодоступность препарата при приеме внутрь (96%), при наличии клинических показаний возможен переход с парентерального введения на прием внутрь.
Для достижения насыщающей дозы в первые сутки: в/в-6мг/кг каждые 24 час; внутрь -400мг каждые 24 час (пациентам с массой тела 40кг и более) и 200мг каждые 24 час (пациентам с массой тела менее 40кг).
В последующие дни необходимо применение поддерживающей дозы.
При профилактике прорывных инфекций — в/в 3 мг/кг каждые 12 ч, внутрь -200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.
При тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, при инвазивных аспергиллезах и инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium, а также при других серьезных плесневых инфекциях – в/в 4 мг/кг каждые 12 ч, внутрь-200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч, в зависимости от массы тела.
При кандидозе пищевода, вызванного С. albicans, у больных с иммунодефицитом — внутрь 200 мг каждые 12 ч и 100 мг каждые 12 ч в зависимости от массы тела.
Режим дозирования Вифенда
Доза для в/в введения может быть увеличена до 4 мг/кг каждые 12 ч. при недостаточной эффективности проводимой терапии
При непереносимости препарата в этой более высокой дозе ее снижают до 3 мг/кг каждые 12 ч.
Необходимости коррекции дозы в зависимости от пола и возраста не требуется.
Длительность терапии зависит от клинического эффекта и результатов микологического исследования.
Опыт применения препарата Вифенда у детей до 2 лет ограничен, что затрудняет выбор оптимального режима дозирования.
Схемы применения препарата у детей в возрасте от 2 до 12 лет, использованные в фармакокинетических исследованиях, представлены в таблице. Насыщающая доза (первые 24 ч)- 6 мг/кг каждые 12 ч. Поддерживающая доза (после первых 24 ч)- 4 мг/кг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 12 лет до 16 лет режим дозирования препарата такой же, как для взрослых.
Вифенд при беременности и кормлении грудью:
Достаточных данных о безопасности применения Вифенда при беременности нет. В эксперименте на животных было установлено, что вориконазол в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию, поэтому женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции во время всего периода лечения Вифендом.
Вифенд не следует назначать в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза явно перевешивает риск.
Побочные действия от применения Вифенда:
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются зрительные нарушения, лихорадка, сыпь, рвота, тошнота, диарея, головная боль, периферические отеки и боль в животе.
Кроме перечисленных побочных явлений могут быть реакции и воспаление в месте инъекции, гриппоподобный синдром, снижение АД, тромбофлебит, флебит, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в плазме крови, желтуха, хейлит, гастроэнтерит, холестаз.
Противопоказания для применения:
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Вифенда;
- одновременное применение с субстратами CYP3A4 (в т.ч. пимозидом, хинидином), алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином), сиролимусом, рифампицином, карбамазепином, длительно действующими барбитуратами (фенобарбиталом), ритонавиром, эфавирензом, препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. цизапридом);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (при парентеральном введении);
- аритмии;
- детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Особые указания:
Перед началом лечения необходимо скорректировать такие электролитные нарушения, как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальцемия. Пациентам с тяжелыми нарушениями сердечного ритма Вифенд должен назначаться с осторожностью.
Во время лечения Вифендом рекомендуется регулярно контролировать функцию печени (печеночные пробы и билирубин) и показатели функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови). При появлении клинических признаков тяжелого нарушения функции печени и почек терапию Вифендом прекращают.
Безопасность и эффективность применения Вифенда у детей младше 2 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Учитывая возможное нарушение зрения в период лечения Вифендом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций — управление автомобилем, особенно в темное время суток; использование сложной техники.
Лекарственное взаимодействие:
Комбинации противопоказаны при одновременном применении вориконазола с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом и хинидином, так как это может привести к удлинению интервала QT и в редких случаях к развитию мерцательной аритмии.
Взаимодействие с вориконазолом может привести к повышению концентрации в крови циклоспорина, такролимуса, варфарина, других пероральных антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, статинов, бензодиазепинов, алкалоидов барвинка. В связи с этим при их одновременном применении необходимы постоянное наблюдение и/или коррекция доз.
Как лучше хранить Вифенд:
Таблетки, покрытые оболочкой: при температуре не выше 30°С, 3 года.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: при температуре не выше 30°С, 2 года.
Растворенный концентрат: при температуре от 2°С до 8°С , 24 часа.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Описание Вифенда не предназначено для самостоятельного лечения. У препарата есть противопоказания и побочные действия. Обязательно необходима консультация врача.
